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甲状腺素 编辑
甲状腺素是细胞的产物,为灰白色针状结晶。Mp231-233℃(分解)。溶于氢氧化碱或碳酸碱溶液,不溶于水、乙醇和其他有机溶剂,但溶于无机酸或碱的乙醇溶液中。甲状腺细胞合成分泌甲状腺素,包括四碘甲腺原氨酸(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)。甲状腺素口服易吸收,T4吸收率为35.80%,吸收不恒定,T3约95%,吸收恒定,二者与血浆蛋白结合率均可达99%以上。T4可经5’脱碘酶脱碘成T3而显效,亦可经其他酶脱碘成逆T3及3.3’-T2而灭活。T3作用快而强,维持时间较T4短,T4作用慢而弱,但维持时间长。本品能增加体内各种组织代谢活性,提高代谢率,并出现交感神经过度兴奋的症状,产生类似于甲状腺功能亢进的症状和体征。临床上常用有甲状腺片、左甲状腺素钠。主要用于甲状腺功能减退或有减退倾向者。中毒多因服用时间过长、剂量过大或增加剂量过快所致。
基本性质
中文名称:甲状腺素
中文别名:3,3',5,5'-四碘-DL-甲状腺原氨酸;DL-甲状腺素;
英文名称:thyroxine
英文别名:DL-Thyroxin,Natrium-Salz; 3,3',5,5'-tetraiodothyronine;DL-Thyroxine;DL-THYROXINE;3,3',5,5'-Tetraiodo-DL-thyronine;2-Methyl-1,5-heptadiene-3,4-diol;
CAS号:300-30-1
分子式:C15H11I4NO4
分子量:776.87000
精确质量:776.68700
PSA:92.78000
LogP:5.25760
物化性质
物化性质
密度:2.635g/cm3
熔点:235-236ºC
沸点:576.3ºC at 760mmHg
闪点:302.3ºC
2、 摩尔体积(cm3/mol):294.7
3、 等张比容(90.2K):880.4
4、 表面张力(dyne/cm):79.6
5、 极化率(10-24cm3):49.73
2.氢键供体数量:3
3.氢键受体数量:5
4.可旋转化学键数量:5
5.互变异构体数量:2
6.拓扑分子极性表面积92.8
7.重原子数量:24
8.表面电荷:0
9.复杂度:420
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:1
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
1、滤泡上皮细胞从血液中摄取氨基酸,在粗面内质网合成甲状腺球蛋白的前体,继而在高尔基复合体加糖并浓缩形成分泌颗粒,再以胞吐方式排放到滤泡腔内贮存。
2、滤泡上皮细胞能从血液中摄取I-,I-经过过氧化物酶的作用而活化。
3、活化后的I-进入滤泡腔与甲状腺球蛋白结合,形成碘化的甲状腺球蛋白。
4、滤泡上皮细胞在腺垂体分泌的促甲状腺激素的作用下,胞吞滤泡腔内的碘化甲状腺球蛋白,成为胶质小泡。
5、胶质小泡与溶酶体融合,碘化甲状腺球蛋白被水解酶分解形成少量三碘甲状腺原氨酸(T3)和大量四碘甲状腺原氨酸(T4),即甲状腺素。
6、T3和T4于细胞基底部释放入血。
甲状腺素能促进小肠对糖的吸收,促进肝糖元分解为葡萄糖,提高血糖浓度。甲状腺机能亢进(俗称“甲亢”)患者由于甲状腺素分泌过多,机能代谢旺盛,加速了体内能源物质氧化分解,释放出过多热量。因此,甲亢患者的症状呈现多汗,怕热,饭量虽然大增,但由于“入不敷出”,故仍然不得不动用体内的能源储备-皮下脂肪,因而逐渐消瘦,此外,还出现心悸、眼球突出等症状。据计算,每毫克甲状腺素可使体内产生一大卡(1000卡)的热量。因此,服用过量甲状腺素可使体内糖、蛋白质、脂肪分解加快。据报道,拳王阿里于1980年10月2日在美国的一次世界重量级拳击比赛中被击败,是和服用过量甲状腺素有关。据阿里和他的教练说,阿里体重过重,为了减轻体重,他服用了甲状腺素。结果体重是降下来了,却导致肌肉无力。
甲状腺素还可使胆固醇加速转变为胆酸,胆酸盐具有帮助脂肪消化的作用,可使血清胆固醇含量降低。
女性甲亢发病率较高。甲亢发生的具体原因可能与精神刺激、急性感染等因素有关。女性甲亢发病率高的原因,可能与女性性格脆弱、经不起精神刺激有关。
2.促进身体和智力发育,对骨骼、神经系统和生殖系统有显著影响。动物实验表明,对几只同胎生的小山羊,进行不同处理,有的切除甲状腺,有的不切。发现其发育情况差异很大;切除甲状腺的小山羊由于没有甲状腺素,个小体轻,性发育停止,未切除甲状腺的小山羊则生长发育正常。在另外试验中发现:切除甲状腺的蝌蚪不能发育成青蛙,给这种蝌蚪饲喂加入甲状腺素的饲料才能使其发育正常。
克汀病患者由于从小缺碘而患甲状腺功能减退症,因而身材矮小,面部表情痴呆,智力低下,因而又叫“呆小症”。
适量甲状腺素有利于骨骼中有机物质的合成,促进钙质在骨骼的有机质上沉积,因而有利于骨骼发育,但过量甲状腺素则使骨骼脱钙,造成骨质疏松。
3.提高神经系统尤其是交感神经系统的兴奋性。例如甲亢病人情绪好激动,经不起精神刺激,容易精神紧张,导致失眠,心跳快,血压的收缩压高等,就是由于甲状腺素分泌过多所致,而甲状腺机能减退的症状正好相反,这种人反应迟钝,心跳慢,记忆力差,神情淡漠,血压也偏低。
(2)脊髓损伤 。资料表明,有脊髓损伤的病人均有甲状腺功能抑制。有人经实验证明,甲状腺素可促进脊髓损伤的功能恢复,可能与其增加脊髓血流有关。
(3)肥胖症 。60年代在日本民间滥用本药减肥,出现不少中毒者,但体重可明显减轻。只有医生慎用即可避免中毒而达减肥目的。有人认为,虽然本药可增加基础代谢率而使体重有所下降,但代谢率增加还可刺激食欲.增加心脏负荷,对伴有心功能减退者有损害作用,应慎用。
(4)慢性囊性乳腺病 。甲状腺素可抑制垂体促甲状腺激素的释放,从而降低生乳素水平。用甲状腺素治疗本病乳痛症50例,止痛效率90%。方法为:20mg,3次/d,疗程2个月。一般3~5d即出现止痛效果。其止痛可能还有其它机制。
临床表现
1.代谢亢进表现
怕热、多汗、心悸、失眠、激动、食欲增加、体重下降等。
2.精神、神经系统
神经过敏或出现精神障碍;也可有手、眼睑和(或)舌震颤。
3.肌肉骨骼系统
可有肌痛、肌肉纤维性颤动、小腿痛性痉挛,偶有肌无力或松弛性瘫痪,甚至出现急性呼吸肌麻痹。
4.心血管系统
心动过速、收缩压增高、脉压增大、心脏扩大、心尖部第一心音亢进,闻及收缩期或舒张期杂音以及期前收缩、阵发性或持续性心房颤动、房室传导阻滞等心律失常。
5.内分泌紊乱
女性可有经少、闭经或经期提前,经量增多;男性可出现阳痿,偶有乳腺发育。
6.少数患者有肝功损害
转氨酶升高或黄疸。
实验室检查
呕吐物、胃液、尿、血液检查,可以证明毒物。
诊断
甲状腺素中毒的诊断要点为:
1.病史 有甲状腺激素制剂应用史。
2.临床表现
(1)轻者可出现发热、多汗、多尿、头痛、烦躁不安、手震颤、失眠、恐惧及体重减轻。
(2)重者有恶心、呕吐、腹泻、高热、消瘦、肌痛、肌肉纤维性颤动、小腿痛性痉挛、神经过敏或精神障碍;偶有肌无力或松弛性瘫痪,甚至急性呼吸肌麻痹。
(3)也可出现内分泌紊乱。少数病人有肝功损害、心脏扩大、心绞痛、心力衰竭或心律失常等心脏改变。
3.药物分析呕吐物、胃液、尿、血液查及毒物。
措施
甲状腺素中毒的治疗要点为:
1.清除毒物
出现中毒症状时立即停止用药,催吐,用药用炭混悬液或1:5 000高锰酸钾溶液洗胃,用硫酸镁导泻。
2.对症治疗及支持疗法
(1)补充足够的能量、维生素,维持水、电解质平衡。
(2)给予镇静剂、物理降温及吸氧治疗。
(3)出现甲状腺功能亢进表现时,可用抗甲状腺素类药物,并在监测T3、T4水平下调整甲状腺片剂量。
(4)基础代谢率增高症状轻而无心衰者,可给予β受体阻滞剂,如普萘洛尔(心得安)。
(5)出现心力衰竭者,可酌情用洋地黄类药物。
(6)出现心绞痛表现时,应立即停药,并应用β受体阻滞剂(如普萘洛尔、倍他乐克)对抗。
(7)出现心房纤颤时,应积极控制心室率,恢复窦性心率。
(8)发生心肌梗死或心脏骤停时,予以相应的内科急救治疗。
(9)中毒反应较重者,可应用氢化可的松200~300mg/d。
(10)处理其他并发症,注意保护肝、肾功能和防治感染。
(11)严重者透析治疗或血浆置换治疗。
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