氨丁三醇 编辑

氨丁三醇氨丁三醇

氨丁三醇,分子式为C4H11NO3,白色结晶或粉末。熔点171-172℃ ,沸点219-220℃ /1.3kPa,溶于乙醇和水,微溶于乙酸乙酯、苯、不溶于乙醚、四氯化碳,对铜、铝有腐蚀作用,有刺激性。氨丁三醇为非钠的氨基缓冲碱。在体液中可与水起反应,而使其减少。适用于代谢性酸血症,也适用于呼吸性酸血症,对代谢性酸血症合并急性呼吸性酸血症的病人是比较理想的药物。

化合物简介

编辑

基本信息

中文名称:氨丁三醇;

中文别名:三羟甲基氨基甲烷;2-氨基-2-(羟甲基)-1,3-丙二醇;缓血酸铵;2-氨基-2-羟甲基-1,3-丙二醇;缓血酸胺;三(羟甲基)氨基甲烷;

英文名称:Trometamol

英文别名:8VTE 1L;Tham-E;thamset;THAM;riladyl;Talatrol;1,3-Propanediol, 2-amino-2-(hydroxymethyl)-;Trizma;TRISMAT;TRIS;Tromethamine;Pehanorm;

CAS号:77-86-1

MDL号:MFCD00004679

EINECS号:201-064-4

RTECS号:TY2900000

BRN号:741883

PubChem号:24899961

分子式:C4H11NO3

结构式:

分子量:121.13500

精确质量:121.07400

PSA:86.71000

物化性质

外观与性状:白色结晶粉末

密度:1.3±0.1 g/cm3

熔点:167-172°C(lit.)

沸点:219-220°C10mm Hg(lit.)

闪点:219-220°C/10mm

折射率:1.531

水溶解性:550 g/L (25 ºC)

稳定性:Stable. Incompatible with bases, strong oxidizing agents. Protect from moisture.

储存条件:2-8ºC

安全信息

海关编码:29221980

WGK Germany:2

危险类别码:R36/37/38

安全说明:S26-S36-S37/39

RTECS号:TY2900000

危险品标志:Xi

毒理学数据

急性毒性

大鼠口径LD50:5900mg/kg;大鼠静脉LD50:1800mg/kg;

小鼠静脉LC50:1210mg/kg;

兔子口径LD50:1mg/kg;

分子结构数据

1、 摩尔折射率:28.68

2、 摩尔体积(cm/mol):90.8

3、 等张比容(90.2K):265.6

4、 表面张力(dyne/cm):73.2

5、 极化率(10cm):11.37

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值(XlogP):-2.9

2.氢键供体数量:4

3.氢键受体数量:4

4.可旋转化学键数量:3

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积86.7

7.重原子数量:8

8.表面电荷:0

9.复杂度:54

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

合成方法

编辑
1.用相应的硝基化合物还原或催化氢化方法制取。

2.可用硝基甲烷与3mol甲醛作用生成三羟甲基硝基甲烷,再还原成三羟甲基氨基甲烷。

用途

编辑
1.磷霉素的中间体,亦可作硫化促进剂、化妆品(霜剂、洗剂)、矿物油、石蜡乳化剂,生物学缓冲剂。

2.用作酸性气体吸收剂,配制缓冲液、表面活性剂、乳化剂和促进剂。还用于有机合成。

化药部颁标准

编辑
拼音名:Andingsanchun

英文名:TPOMETAMOLUM

书页号:H1-119 标准编号:WS1-87(B)-89

本品为2-氨基-2-羟甲基-1,3-丙二醇。按干燥品计算,含C4H11NO3不得少于99.0%。

性状

本品为白色结晶;无臭,味微甜而带苦。

本品在水中易溶,在乙醇中溶解。

熔点 本品的熔点(附录13页)为168~172℃。

鉴别

(1) 取高碘酸钾溶液(0.05→10)2ml,加硝酸1滴,混匀,加本品5mg,振

摇,加硝酸银试液5滴,即显白色浑浊。

(2) 取本品0.2g,加水1ml溶解后,加水杨醛饱和溶液1ml与冰醋酸2滴,即显黄色。

检查

碱度 取本品1g,加水20ml溶解后,依法测定(附录33页),pH值应为

10.0~11.5。

镍盐 取本品1g,加水10ml溶解后,加氨试液1ml与丁二酮肟试液2ml,放置10分钟,

如显色,与标准镍溶液(精密称取硫酸镍铵0.6730g,置1000ml量瓶中,加水适量使溶解

并稀释至刻度,摇匀。精密量取10ml,置100ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀)1.5ml用

同法制成的对照比较,不得更深(0.0015%) 。

干燥失重 取本品,在80℃干燥至恒重,减失重量不得过0.6%(附录40页)。

炽灼残渣 取本品1g,依法检查(附录42页)遗留残渣不得过0.1%。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录38页第二法),含重金属不

得过百万分之二十。

含量测定

取本品约0.25g,精密称定,加水80ml溶解后,加甲基红指示液2~

3滴,用盐酸液(0.1mol/L)滴定,即得。每1ml的盐酸液(0.1mol/L)相当于12.11mg的C4H11

NO3。

作用与用途

酸碱平衡调节药。用于急性呼吸性、代谢性酸血症。

用法与用量

临用前加葡萄糖注射液稀释为 3.6%溶液静脉滴注。用量酌情决

定。

注意

慢性呼吸性酸血症及肾性酸血症患者禁用。

贮藏

遮光,密闭保存。

药理作用

编辑
氨丁三醇为一种不含钠的氨基缓冲碱,在体液中与H2CO3结合,生成碳酸氢盐。因此它能缓冲酸而且能降低CO2张力,有纠正急性呼吸性酸中毒和代谢性酸中毒双重效果,其作用较碳酸氢钠快而强。在pH7.4时,THAM只有75%的解离度,其未解离部分脂溶性高,易透过血脑屏障及细胞膜,迅速在细胞内起缓冲酸基作用,因而可在细胞内外同时起作用。此外,本品很快以原形由尿中排出(24h内排出50%~70%),带出H和水,故尚有碱化尿液及渗透性利尿作用。

药动学

编辑
用药后30~40分钟即可发挥作用,体内不代谢,以原药随尿排出,每天排出约60%。

适应症

编辑
用于急性代谢性酸中毒和急性呼吸性酸中毒。因为不含钠,特别适用于心力衰竭合并酸中毒者。适用于低温麻醉、休克及心脏骤停的抢救。脏器移植后可用本药治疗缺血性细胞内酸中毒。

禁忌症

编辑
慢性呼吸性酸血症及肾性酸血症患者禁用。

用法用量

编辑
静脉滴注:用以下公式估算:3.64%THAM(mL数)=×0.6×体重(kg)。将7.28%溶液用等量5%~10%葡萄糖液稀释即可得3.64%液,可先给1/2~1/3,以后再视病情处理,在紧急情况下,可给3.64%溶液2mL/kg~3mL/kg,于1h~2h内静脉滴注完。严重者可重复1次。

不良反应

编辑
本品可引起低血糖、低血压、恶心、呕吐,亦可抑制呼吸,甚至使呼吸停止。

注意事项

编辑
  • 1.

    一般用3.64%溶液输注,可将7.28%溶液(即0.6M溶液)于临用前加等量5%~10%葡萄糖注射液稀释后用,限制水分的病人可直接输注7.28%溶液。

  • 2.

    注射时勿溢出静脉外,以免局部坏死。

  • 3.

    可使肺泡通气量显著减少,故用于呼吸性酸中毒时,必须同时给氧。

  • 4.

    注射后常可在30~40分钟内纠正酸度,亦有到4~6小时方见好转者。

  • 5.

    应避免剂量过大,输注过快。

  • 相互作用

    编辑
    ①合用肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雄激素时,易发生高钠血症和水肿。

    ②与苯丙胺、奎尼丁合用,后两者经肾排泄减少。易出现毒性作用;碱化尿液,影响肾对麻黄碱的排泄,故合用时麻黄碱剂量应减小。

    ③与抗凝药如华法林、M胆碱酯酶药、H2受体拮抗剂如雷尼替丁等合用,后者吸收减少。

    ④与含钙药、乳及乳制品合用,可致乳-碱综合征。

    ⑤与排钾利尿药合用,增加发生低氯性碱中毒的危险。

    ⑥增加左旋多巴的口服吸收。

    ⑦增加肾脏对水杨酸制剂的排泄;钠负荷增加使肾脏排泄锂增多,故与锂剂合用时,锂剂用量应酌情调整。

    ⑧碱化尿液能抑制乌洛托品转化成甲醛,从而抑制其治疗作用,故不主张两者合用。

    专家点评

    编辑
    本品为一种不含钠的氨基缓冲碱,在体液中与H2CO3结合,生成碳酸氢盐。因此他能缓冲酸而且能降低CO2张力,有纠正急性呼吸性酸中毒和代谢性酸中毒双重效果,其作用较碳酸氢钠快而强。临床上用于急性代谢性和急性呼吸性酸中毒。一般用3.64%溶液滴注,限制水分者可直接静脉滴注7.28%溶液,但应避免剂量过大,滴速过快。对于肾功能不全者慎用,无尿者忌用。

    下一篇 电泳缓冲液

    上一篇 圆盘电泳